【制藥網(wǎng) 行業(yè)動(dòng)態(tài)】隨著全球肥胖與糖尿病患病率持續(xù)攀升，相關(guān)治療藥物需求日益旺盛，市場規(guī)模穩(wěn)步擴(kuò)張。有數(shù)據(jù)預(yù)測，預(yù)計(jì)到2030年上升到6.43億，2050年將上升到8.53億。此期間，世界人口預(yù)計(jì)增長20%，而糖尿病患者人數(shù)預(yù)計(jì)增加45%。另有數(shù)據(jù)預(yù)測，預(yù)計(jì)到2030年糖尿病藥物市場規(guī)模有望達(dá)到1076.6億美元。而隨著肥胖人群的不斷增長，減重需求日益旺盛，全球肥胖癥藥物市場規(guī)模不斷擴(kuò)增，超重肥胖癥藥物市場具有強(qiáng)勁增長潛力。
 

　　其中，胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1 R)激動(dòng)劑是一類新型降糖和減重藥物。近年來，在該藥物領(lǐng)域，國內(nèi)外藥企不斷加碼布局，并不斷迎來新突破。如恒瑞醫(yī)藥1月28日宣布，公司自研1類創(chuàng)新口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑HRS-7535片開展用于高血壓合并超重或肥胖適應(yīng)癥的Ⅲ期臨床研究獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)。
 

　　資料顯示，HRS-7535片是一種新型口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑，既可以通過激活人的GLP-1R，促進(jìn)胰腺的胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，還可以通過影響中樞增強(qiáng)飽腹感和抑制食欲，直接減少能量的攝入等機(jī)制用于治療2型糖尿病(T2DM)和肥胖。目前，全球范圍內(nèi)尚無口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑上市。
 

　　GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)，是一種主要由腸道L細(xì)胞分泌的腸促胰島素激素。GLP-1能以葡萄糖依賴性的方式調(diào)節(jié)胰島素分泌。簡單來說，進(jìn)食后腸道會(huì)快速吸收葡萄糖，使血糖升高，腸道L細(xì)胞就會(huì)分泌大量GLP-1，改善肝和隨后的外周胰島素敏感性，實(shí)現(xiàn)血糖調(diào)節(jié)。
 

　　GLP-1能通過促進(jìn)增殖和抑制凋亡來維持胰島β細(xì)胞(分泌胰島素的細(xì)胞)質(zhì)量，并能抑制胰島α細(xì)胞(能使血糖升高的細(xì)胞)分泌胰高血糖素，從而實(shí)現(xiàn)降血糖作用。由于GLP-1在血糖水平較高時(shí)效果明顯，而在血糖水平較低時(shí)作用會(huì)減弱，因此能夠減少低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
 

　　除了恒瑞醫(yī)藥外，歌禮制藥于1月26日也發(fā)布公告稱，迎來新進(jìn)展，公司完成了口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑ASC30治療糖尿病的美國II期研究頭批受試者給藥。預(yù)計(jì)將于2026年第三季度獲得該項(xiàng)研究的頂線數(shù)據(jù)。
 

　　ASC30是頭款正在臨床研究中的小分子GLP-1R完全偏向激動(dòng)劑，適用于肥胖癥、糖尿病及其它代謝疾病的治療。據(jù)悉，在肥胖或超重受試者中開展的13周研究顯示，ASC30的經(jīng)安慰劑校正后的體重下降高達(dá)7.7%，且胃腸道耐受性更佳，未觀察到肝臟安全性信號(hào)。在第13周的主要終點(diǎn)上，ASC30片的每日一次20毫克、40毫克和60毫克分別實(shí)現(xiàn)了5.4%、7.0%和7.7%的體重下降，且體重下降具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性和臨床意義。因不良事件導(dǎo)致的總停藥率為4.8%。
 

　　國內(nèi)藥企的密集突破，背后是全球GLP-1市場的巨大潛力。國產(chǎn)小分子GLP-1R激動(dòng)劑或在生產(chǎn)工藝、成本控制上更具優(yōu)勢，且能針對(duì)性優(yōu)化耐受性問題。如ASC30，HRS-7535均體現(xiàn)了國產(chǎn)藥物的差異化競爭力。隨著臨床數(shù)據(jù)的逐步完善，國產(chǎn)口服GLP-1藥物有望為患者提供更可及的治療選擇。恒瑞醫(yī)藥、歌禮制藥等企業(yè)的探索，不僅推動(dòng)了口服制劑的技術(shù)革新，更彰顯了國產(chǎn)創(chuàng)新藥在全球代謝疾病治療領(lǐng)域的突破決心。未來，隨著更多臨床數(shù)據(jù)落地，國產(chǎn)口服GLP-1藥物有望在市場中占據(jù)重要地位，開啟創(chuàng)新治療的新時(shí)代。
 

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